Біологічна активність бромопохідних тіохіноліну

Abstract

UA : Дана робота викладена на 76 сторінках друкованого тексту, містить 7 таблиць, 8 рисунків, 1 додаток. Перелік посилань включає 74 джерела, в тому числі латиницею ‒ 30. Мета роботи: пошук біологічно активних сполук в ряду 6-бромозаміщених (2-метилхінолін-4-ілтіо)карбонових кислот та їх похідних. Методи дослідження: комп’ютерне прогнозування (PASS, GUSAR), біологічні, статистичні. Об’єкт дослідження ‒ похідні 6-бромо(2-метилхінолін-4-ілтіо)карбонових кислот. Встановлено, що (6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)ацетатна кислота виявляє фітотоксичний вплив, а етиловий естер (6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)пропанової кислоти ‒ рострегулюючу властивість. На моделях ініціювання вільнорадикального окиснення найбільшу активність виявили 6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)ацетатна кислота, 3-(6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)пропанова кислота та етиловий естер (6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)пропанової кислоти. Виражений антидепресивний ефект спостерігався при введенні аміду (6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)ацетатної кислоти. Новизна роботи. уперше проведено визначення фітотоксичного ефекту похідних (6-бромо-2-метилхінолін-4-ілтіо)карбонових кислот, антирадикальної та антиоксидантної дії, антидепресивної активності. Значущість роботи – виявлено перспективні сполуки для розробки потенційних антидепресантів, антиоксидантів, біорегуляторів з рістрегулюючою дією та гербіцидів. Результати можуть бути використані для створення ефективних препаратів з комплексним механізмом дії при лікуванні посттравматичного стресового розладу.

EN : This work is presented on 76 pages of printed text, contains 7 tables, 8 drawings, 1 appendices. The list of references includes 74 sources, 30 of which are foreign. Work's purpose was search for biologically active compounds in a number of 6-bromo-substituted (2-methylquinoline-4-ylthio) carboxylic acids and their derivatives. Research methods: computer prediction (PASS, GUSAR), biological statistics. The object of the study is derivatives of 6-bromo (2-methylquinolin-4-ylthio) carboxylic acids. Was discovered (6-bromo-2-methylquinolin-4-ylthio) acetic acid has a phytotoxic effect, and ethyl ester (6-bromo-2-methylquinolin-4-ylthio) propanoic acid has a growth-regulating characteristic. On models of initiating free radical oxidation have shown the highest activity of 6-bromo-2-methylquinoline-4-ylthio) acetate acid, 3 (6-bromo-2-methylquinoline-4-ylthio) propanoic acid ethyl ester and (6-bromo-2 metilhinolin- 4-ylthio) propanoic acid. A pronounced antidepressant effect was observed with the introduction of (6-bromo-2-methylquinolin-4-ylthio) acetate amide. Work's novelty. For the first time, the determination of phytotoxic effect of derivatives (6-bromo-2-methylquinolin-4-ylthio) carboxylic acids, antiradical and antioxidant action, antidepressant activity was carried out. Work’s significance – promising compounds for the development of potential antidepressants, antioxidants, bioregulators with growth-regulating action and herbicides have been found. The results can be used to create effective drugs with a complex mechanism of action in the treatment of post-traumatic stress disorder.